Атипичный нейролептик Тиаприд: инструкция, отзывы. Тиаприд - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить - лекарственный справочник гэотар Назначение при печеночной и почечной недостаточности
1 таблетка содержит активное вещество - 111.1 мг тиаприда гидрохлорида (в пересчете на тиаприда основание - 100,0 мг). вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 46.4 мг. крахмал картофельный - 1 8.0 мг. повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский)- 1.8 мг. магния стеарат - 2.7 мг.
Описание:Таблетки белого или белого со слабым желтоватым опенком цвет
плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство(нейролептик) АТХ: Фармакодинамика:Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика:После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме!,3 мкг/мл - достигается за 1 час.
Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2.
Связь с белками плазмы и с эритроцитами слабая. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/минуту.
Показания:У взрослых:
Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.
У взрослых и детей старше 6 лет:
Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.
У детей старше 6 лет:
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата.
Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак груди.
Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома.
В комбинации с сультопридом.
Беременность (I триместр).
Период лактации.
Детский возраст (до 6 лет).
Гипертонический криз.
Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.
В комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты 1а класса ( , гидрохинидин, дизопирампд) и III класса ( , дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики ( , циамемазин, пимозид, ), а также со следующими препаратами: , бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, внутривенный , . (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"),
С осторожностью:Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. Способ применения и дозы);
Эпилепсии, в связи с возможностью понижения судорожного порога; Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
Болезнь Паркинсона;
Совместное применение лекарственных средств, содержащих спирт;
В пожилом возрасте, при брадикардии (реже 55 уд./мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию. снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.
Беременность и лактация:Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода, данных не имеется (предпочтительно не применять в ходе беременности).
Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.
При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.
Кормление грудью
Неизвестно, проникает ли в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.
Способ применения и дозы:Только для взрослых и детей старше 6 лет.
Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.
Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте:
В пожилом возрасте: 50 мг два раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50 100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 м г.
Хорея, синдром Жилля де ла Туретта У взрослых: 300 - 800 мг/сутки
Лечение следует начинать с дозы - 25 мг в сутки, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.
У больных с нарушенной функцией почек: если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при клиренсе креатинина 11-20 мл/мин и четверть дозы при клиренсе креатинина 10 мл/мин.
У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сутки
Интенсивный хронический болевой синдром.
Обычная доза для взрослых составляет 200 - 400 мг/сутки.
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 ле г - доза составляет 100- 150 мг/сутки.
Побочные эффекты:Астения, утомляемость
Сонливость
Бессонница
Ажитация, психомоторное возбуждение Апатические состояния Головокружение Головная боль
Синдром Паркинсона: тремор, повышение артериального давления, брадикинезия. гиперсаливация.
Значительно реже:
Ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия.
Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонных средств.
Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) возникающая при длительном применении (антихолииергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние больного).
Г иперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции,
Увеличение массы тела,
Удлинение интервала QT,
Мерцательная аритмия,
Постуральная гипотензия,
Злокачественный нейролептический синдром.
Передозировка:Симптомы:избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы,
артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.
Лечение:отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками),
симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма (особенно за сердечной деятельностью (риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - антихолинергическое лечение.
Поскольку слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.
Взаимодействие:При применении совместно с антиаритмическими препаратами возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.
Наблюдается совместный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.
Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию при совместном приеме с тиапридом могут усиливать риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии. Препараты, угнетающие функции центральной нервной системы, при сочетанном приеме с тиапридом способствуют усилению угнетающего действия.
Особые указания:Злокачественный нейролептический синдром: Злокачественный нейролептический синдром, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.
Среди обширной группы атипичных Тиаприд занимает особое место. Его лечебный эффект необычен и уникален: при приеме или введении в небольших количествах медикамент стимулирует, а в значительных дозах действует как .
Благодаря двухфазному действию препарат востребован в психиатрии, неврологии, наркологии, общей медицинской практике.
Состав средства и формы выпуска
Фармацевтическая промышленность выпускает Тиаприд в двух формах:
- таблетки для приема внутрь;
- раствор для инъекций.
Таблетки самого обычного вида: белые, плоские, без запаха. Одна сторона с полоской, как бы делящей таблетку на 4 части, вторая – с буквами «Т100».
Одна таблетка содержит 100 мг активного вещества (тиаприд) и дополнительные компоненты.
Препарат расфасован в пластиковые прозрачные блистеры, упакован в коробочки из картона. В одном блистере размещено 10 таблеток.
Существует второй вид расфасовки: такие же картонные коробочки, но внутри находятся не блистеры, а непрозрачные стеклянные баночки, в каждой из которых содержится 30 таблеток.
Одна ампула содержит 100 мг тиаприда и дополнительные компоненты. Стеклянные ампулы помещаются в ячейковые упаковки из пластика. В одну такую упаковку входит 6 ампул. Каждая ампула содержит 2мл фармпрепарата.
Фармакологический профиль
Тиаприд позиционируется как препарат, не вызывающий, или почти не вызывающий побочных реакций, равно подходящий взрослым и детям.
Механизм действия лекарственного препарата основан на блокировке рецепторов различных секторов головного мозга:
- снижение температуры тела происходит за счет расположенного в гипотоламусе центра терморегуляции;
- купирование сильных приступов рвоты обеспечивается за счет блокировки рецепторов рвотного центра;
- антипсихотическй эффект достигается за счет блокировки рецептов, ответственных за выработку допамина, гормона «обещающего радость».
Дополнительно медикамент способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, а также контролирует «вброс» допамина, одинаково эффективен и при его недостатке и при его избытке.
Нейромедиаторы, на которые оказывает действие нейролептик
И врачи и пациенты, применявшие Тиаприд, отмечают его выраженное анальгезирующее и снотворное действие. Обезболивающий эффект настолько мощен, что лекарство с успехом используется при купировании болевых приступов у онкологических больных.
Лекарство используется и для комплексного лечения алкогольной болезни, депрессивных состояний, опиумной зависимости. При этом, выступая в роли катализатора, усиливает действие других антипсихотических лекарств.
Степень усвоения активного вещества 75%, лечебный эффект еще более усиливается, если лекарственное средство принимать до еды. При приеме 200мг в виде таблеток наивысшая его концентрация в крови наступает через час, при введении раствора – через 30 минут.
У больных старшего возраста степень всасываемости уменьшается. Препарат выводится почками и 70% в неизменном виде обнаруживается в моче.
Тиаприд проходил клинические исследования, в результате которых была зафиксирована его способность преодолевать защитный барьер плаценты. При беременности, следовательно, это лекарство не назначается.
Показания к применению
Медикамент в той или иной лекарственной форме назначается пациентам разных возрастных групп.
Применение в таблетированной форме
Таблетки Тиаприда взрослым назначаются для:
- коррекции поведенческих реакций при возрастной ;
- купирования постоянных сильных болевых приступов онкологическим больным;
- устранения болевого синдрома при депрессиях;
- купирования суставных и ;
- снижения возбужденности и приступов агрессии при алкогольной болезни.
Взрослым пациентам и детям (после 6 лет) при:
- : хронической, вторичной, смешанной и др;
- проявлениях агрессии и состоянии у детей;
Назначение раствора
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения применяется при следующих диагнозах:
- и тики;
- – тремор;
- и синдром абстиненции;
- с целью коррекции поведения у пациентов пожилого возраста.
Противопоказания к назначению
Тиаприд имеет абсолютные и условные противопоказания. Безоговорочными противопоказаниями к использованию препарата в любой форме являются:
- непереносимость пациентом какого-либо компонента лекарственного препарата;
- установленная феохромоцитома или подозрение на нее;
- беременность в I триместре (установлено проникновение действующего компонента через плацентарный барьер);
- резкие скачки давления; гипертонический криз;
- грудное вскармливание;
- наличие у пациента некоторых видов опухолей, а так же подозрение на них, стоит отметить, что главным образом это касается пролактинзависимых новообразований, ввиду того, что тиаприд влияет на выработку пролактина, а это в свою очередь отражается на всей гормональной сфере;
- возрастная группа детей младше 6 лет.
Существует ряд состояний, при котором использовать медикамент можно, но с особой осторожностью:
- заболевания сердца и сердечно-сосудистой системы – из-за угрозы риска развития и усиления ишемических расстройств на фоне пониженного артериального давления;
- в пожилом возрасте препарат назначается с осторожностью из-за возможного возникновения седации – расслабленного и умиротворенного состояния, практически полусна;
- выявленная предрасположенность пациента к ;
- почечная недостаточность (применение лекарства возможно при тщательном соблюдении дозирования);
- (учитывается свойство нейролептиков снижать эпилептогенный порог);
- установленная тромбоэмболия или возможность ее возникновения;
- беременность;
- детский возраст, вследствие недостаточной изученности действия активного компонента лекарства;
- подростки – фармсредство может оказать нежелательное действие на эндокринную систему;
- одновременный прием пациентом этанолсодержащих лекарственных средств.
Наличие у пациента аритмии либо возможности ее возникновения, нарушение электролитного равновесия и замедленное сердцебиение также может стать ограничением для использования Тиаприда. В данных случаях лекарственное средство может спровоцировать тяжелые желудочковые сбои сердечного ритма, возникновение желудочковой тахикардии.
Инструкция по применению
Независимо от формы (таблетки или раствор для инъекций) начальные дозы всегда минимальны. При последующих осмотрах пациента врач либо оставляет дозировку прежней, либо увеличивает ее.
В зависимости от состояния и возраста больного, тяжести его состояния, сопутствующих заболеваний, назначается от 25 до 1800 мг Тиаприда в сутки.
Суточная доза обычно принимается за 2-3 раза (в тяжелых случаях препарат вводится от 4 до 6 раз в сутки).
Курс лечения и дозы для взрослых пациентов
Прием медикамента в таблетированной форме:
- Постоянные боли различной природы : суточная норма составляет 200-400мг.
- Возбуждение, приступы агрессии и озлобленности при алкоголизме и сопутствующих расстройствах . Максимальное количество 200-300 мг в сутки. Период применения – 30-60 дней.
- Хорея, синдром Жиля де ла Туретта . Взрослая доза 300-800 мг. Первоначальное количество принимаемого препарата минимально – 25мг в сутки. Наиболее эффективная доза устанавливается постепенно путем пошагового ее увеличения.
Для пожилых пациентов суточное количество лекарства 200-300мг достигается постепенно. Первые приемы составляют 50 мг дважды в сутки. По назначению врача доза может быть увеличена на 50-100 мг каждые 2-3 дня. При этом средняя доза составит 200 мг, а максимально допустимая – 300 мг.
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения назначается только взрослым пациентам:
- при постоянных сильных болях, в том числе, при онкологии: 200-400мг в сутки;
- при качественных , пределириозном состоянии пациенту частями вводят от 200 до 1200 мг лекарства в сутки, промежуток составляет 4-6 часов, а в тяжелых случаях доза может быть увеличена до 1800мг в сутки.
Детские дозировки
Таблетки Тиаприда назначают детям от 6 лет:
- синдром Жиля де ла Туретта, хорея различного характера и природы возникновения: 3-6мг/кг в сутки (дети старше 6 лет);
- агрессия и ажитация: 100-150 мг в сутки (дети от 6 лет).
Раствор для инъекций по тем же показаниям вводится в количестве 100-150мг в сутки. По назначению врача доза может быть увеличена, но 
она не может превышать 300мг в сутки (дети старше 7 лет).
По сравнению с другими медикаментами подобного действия побочные эффекты Тиаприда выражены намного слабее, это свойство делает возможным его использование в детской неврологии и психиатрии.
При сильных хронических и моторных тиках медикамент назначается в количестве достаточном для купирования приступов. Здесь особенно важно соблюдение условия постепенной отмены препарата. Снижение дозы, а затем и полная отмена осуществляется в течение 6-12 месяцев.
Побочные действия и случаи передозировки
Побочные действия препарата могут отразиться на нервной системе, органах чувств, мочевой и половой системе.
Со стороны нервной системы и органов чувств:
- быстрая утомляемость;
- сонливость или возбуждение;
- непроизвольные движения глазами и веками;
- спазмы;
- соматические и вегетативные нарушения.
Со стороны мочевой и половой систем могут наблюдаться:
- гинекомастия;
- фригидность;
- импотенция.
Случаи передозировки
В случае передозировки таблетками наблюдаются:
- состояние «полусна», дремота и сонливость;
- возможное наступление комы;
- резкое снижение артериального давления.
Преимущественно для передозировки раствором характерно:
- превышение нормы седации в несколько раз;
- снижение сердечного ритма и резкое снижение артериального давления, обмороки.
В таких случаях необходимо прекращение приема лекарства, проводятся процедуры промывания, терапевтические мероприятия, направленные на дезинтоксикацию организма, плазмофарез.
Любое превышение предписанной лечащим врачом дозировки приводит к печальным последствиям. Например, если врач назначает 2 таблетки, а пациент выпивает 4, реакция организма может быть непредсказуемой.
Особые указания
Во время курса приема Тиаприда алкоголь находится под строгим запретом. Кроме того, с большой осторожностью принимаются даже назначенные врачом этанолсодержащие средства. Во избежание ситуаций, опасных для жизни водителя и пассажиров, следует отказаться от управления автотранспортом, занятий активными видами спорта и деятельностью, при которой требуется повышенное внимание и моментальная реакция.
Тиаприд никогда не применяется одновременно с , с препаратами, замедляющими ритм сердца и вызывающими брадикардию. Лекарство не принимается с фармпепаратами, влияющими на электролитный баланс организма и слабительными. Если сложилась ситуация, когда данные препараты необходимы по жизненным показаниям, ведется тщательное врачебное наблюдение за больным.
При соблюдении всех мер безопасности Тиаприд используется совместно с противопаркинсоническими лекарственными средствами и с морфином.
Этанол усиливает успокаивающее действие всех . Во время курса лечения запрещены спиртные напитки и с большой осторожностью используются медикаменты, содержащими этанол.
Назначение при печеночной и почечной недостаточности
В связи с очень незначительным метаболизмом изменения дозировки при дисфункции печени не требуется.
При почечной недостаточности наблюдается иная картина. Количество принимаемого препарата напрямую зависит от клиренса креатинина (К/К):
- при К/К 30-60мл/мин уменьшение стандартной дозы происходит на 25%;
- при К/К 10-30мл/мин – количество принимаемого препарата снижается в 2 раза;
- при К/К 10мл/мин доза уменьшается в 4 раза по сравнению со стандартной, назначаемой при нормальном функционировании органа.
Назначение при беременности и лактации
Защитный плацентарный барьер не является препятствием для активного компонента нейролептика. Особенно это касается беременности в I-ом триместре. Если использование средства необходимо по жизненным показаниям, если риски оправданы, Тиаприд назначают после тщательного обследования пациентки, прием осуществляется при постоянном врачебном контроле, а количество и продолжительность приема снижаются до минимально возможных.
Ни один врач не может гарантировать стопроцентное здоровье малыша при приеме будущей матерью лекарств-нейролептиков. Если пациентка во время беременности длительное время принимала Тиаприд, новорожденный с первых дней жизни поступает под наблюдение детских неврологов.
Неизвестно, может ли активный компонент поступать в молоко кормящей женщины. Но есть данные опытов над животными, зафиксировавшие такую способность. Последствия для ребенка не прогнозируются, а существует два варианта решения – либо совсем отказаться от приема нейролептика, либо же максимально снизить дозировку.
Из практики применения
В интернете есть мнение врачей и пациентов, применявших Тиаприд, есть советы по использованию, положительные и негативные отзывы.
Препарат значительно снижает или совсем устраняет тики, снимает , гипервозбудимость. Равно хорошо переносится детьми и пожилыми пациентами. Побочные эффекты редки и по сравнению с другими нейролептиками гораздо слабее выражены.
Врач-психиатр, город Саратов
Freegabalin
Хорошо помогает при алкогольной зависимости.
Filin. Фельдшер 03
Судя по отзывам и мнению врачей в препарате больше плюсов, чем минусов. И врачи, и те, кто использовал Тиаприд, советуют начинать прием с самых маленьких доз, а отменять его постепенно.
Прежде, чем начинать курс лечения, например, от состояния постоянной тревожности, сначала точно выяснить природу ее возникновения. Не пренебрегать консультациями психологов и психотерапевтов.
Не ждать мгновенного улучшения памяти при приеме Тиаприда – действие препарата накопительное, для того, чтобы он в полной мере проявил себя, должно пройти несколько дней.
Еще одна проблема, волнующая многих – повышение уровня пролактина. Пациенты отмечают значительный «подброс» гормона, сбои менструального цикла, чреватые серьезными женскими заболеваниями.
Стоимость медикамента
В аптеках Москвы цена на препарат в виде таблеток и в зависимости от дозировки колеблется от 859 до 1740 рублей. Ампулы стоят от 784 до 859 рублей. В интернет-аптеках разброс цен составляет от 604 до 1334 рублей.
В аптеках Петербурга стоимость лекарственного средства составила от 859 до 1585 рублей за упаковку.
Без рецепта не отпускается.
Чем заменить лекарство?
Схожим по действию являются , Азапин, . Но эти лекарства более сильные и с большим количеством 
побочных действий.
Говоря об аналогах следует упомянуть Эглонил, Бетамакс и препарат российского производства , в котором действующее вещество то же, что и в Тиаприде.
В инструкции упоминается, что аналоги подбираются, когда оригинал не может быть применен совестно с другими назначенными препаратами, когда побочные действия проявляются слишком ярко, или когда лечебный эффект не соответствует ожидаемому результату.
1 таблетка:
- активное вещество: тиаприда гидрохлорид - 111,1 мг (соответствует тиаприда основанию - 100 мг);
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 46,4 мг; крахмал картофельный - 18 мг; повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский) - 1,8 мг; магния стеарат - 2,7 мг.
Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 30 табл. в банке светозащитного стекла. 1 банку, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона коробочного.
Фармакологическое действие
Нейролептическое.
Дозировка Тиаприд
Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.
Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым - 200–300 мг/сут, курс лечения 1–2 мес; в пожилом возрасте - 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50–100 мг каждые 2–3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым - 300–800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. У больных с нарушением функции почек при Cl креатинина
Интенсивный хронический болевой синдром: обычная доза для взрослых составляет 200–400 мг/сут.
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100–150 мг/сут.
Субстанция-порошок
Показания к применению препарата Тиаприд
Таблетки
Взрослым:
Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;
Интенсивный хронический болевой синдром.
Взрослым и детям старше 6 лет:
Различные типы хореи;
Синдром Жиля де ла Туретта.
Детям старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):
Острая и хроническая хорея;
Нервный тик;
Сенильная моторная неустойчивость;
Головная боль (нейрогенного происхождения);
Нарушение поведения (алкоголизм);
Психомоторное возбуждение;
Расстройства поведения в пожилом возрасте;
Алкогольный психоз;
Абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);
Хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).
Форма выпуска препарата Тиаприд
таблетки 100 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1;
Таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
Лекарственная форма и состав
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
тиаприда гидрохлорид (в пересчете на тиаприда основание) 100 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); магния стеарат
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
активное вещество:
тиаприда гидрохлорид (в пересчете на тиаприд) 50 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций
Фармакодинамика препарата Тиаприд
Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика препарата Тиаприд
Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а Cmax в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг Cmax в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч; после внутримышечного введения 200 мг (2,5 мкг/мл) - за 30 мин.
Связывание с белками плазмы и эритроцитами слабое. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При приеме таблеток кумуляции не происходит. У животных при изучении в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).
Метаболизируется в печени. Метаболизм тиаприда очень невелик - 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Т1/2 из плазмы составляет 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный Cl достигает 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.
Использование препарата Тиаприд во время беременности
Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).
Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.
При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.
Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.
Противопоказания к применению препарата Тиаприд
Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата;
Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;
Беременность (I триместр);
Период лактации;
Детский возраст (для таблеток - до 6 лет; - до 7 лет);
Гипертонический криз;
Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.
Диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди;
Комбинация с сультопридом;
Комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;
Комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в/в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин (см. «Взаимодействие»).
С осторожностью:
Общие для обеих лекарственных форм:
Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»);
Эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
Болезнь Паркинсона;
Пожилой возраст.
Для таблеток (дополнительно):
Совместное применение ЛС, содержащих спирт;
При брадикардии (реже 55 уд/мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.
Побочные действия препарата Тиаприд
Для таблеток
Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение АД, синдром Паркинсона - тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушение эякуляции; увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.
Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.
Способ применения и дозы препарата Тиаприд
Таблетки
Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.
Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым - 200–300 мг/сут, курс лечения 1–2 мес; в пожилом возрасте - 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50–100 мг каждые 2–3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.
Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым - 300–800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.
У больных с нарушением функции почек: если Cl креатинина <20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.
Интенсивный хронический болевой синдром: детям старше 6 лет - 3–6 мг/кг/сут. Обычная доза для взрослых составляет 200–400 мг/сут.
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100–150 мг/сут.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
В/в или в/м.
Некупирующиеся боли: -200–400 мг/сут.
При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4–6 ч в суточной дозе 400–1200 мг (максимально до 1800 мг).
При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.
Детям в возрасте 7 лет и старше - по 100–150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.
Передозировка препаратом Тиаприд
Для таблеток
Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности - риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.
Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: отмена препарата, назначение холиноблокаторов.
Взаимодействия препарата Тиаприд с другими препаратами
Для таблеток
При применении совместно с антиаритмическими препаратами, а также препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии.
Наблюдается взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.
Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Препараты, угнетающие функцию ЦНС при сочетанном приеме с тиапридом, способствуют усилению угнетающего действия.
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.
Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и других гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом.
Особые указания при приеме препарата Тиаприд
Для таблеток
Злокачественный нейролептический синдром: характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.
Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий; он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Тиаприд
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности препарата Тиаприд
Принадлежность препарата Тиаприд к ATX-классификации:
N Нервная система
N05 Психолептики
N05A Антипсихотические препараты
